Антиретровирусные препараты: классификация, механизм действия, побочные эффекты

июля, 13 2010 7 020 views 1

Жизненный цикл ВИЧ и мишени действия АРВ препаратов.

К настоящему времени достаточно полно изучен жизненный цикл ВИЧ, определены его ключевые этапы и потенциальные мишени для действия АРВ препаратов.

     жизненный цикл ВИЧ,

    Доступные препараты воздействуют на несколько различных этапов репликации ВИЧ (проникновение, синтез белка и протеолиз белка), что позволяет при их комплексном применении достигать длительного подавления вирусной репликации.

    Этап жизненного цикла ВИЧ

    Связанные с ним молекулы и процессы

    Блокирующие препараты

    рецепция CD4 CD4-рецептор ингибиторы CD4 **
    gp120 ВИЧ ингибиторы gp120 **
    ко-рецепция CCR4 хемокиновые ко-рецепторы Т-лимфоцита и макрофага ингибиторы CCR4 **
    слияние конформация gp41 ВИЧ с формированием трансмембранного канала для входа вируса в клетку ингибиторы слияния, или фузии (ИФ) *
    интеграция в геном клетки хозяина интеграза ВИЧ ингибиторы интегразы
    обратная транскрипция построение молекулы ДНК на матрице вирусной РНК с помощью обратной транскриптазы ингибиторы активности эндонуклеазного сайта обратной транскриптазы
    синтез белковой молекулы конформация полимеразного сайта обратной транскриптазы ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ) *
    построение белковой цепи на полимеразном сайте обратной транскриптазы нуклеозидные/ нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ) *
    протеолиз единой белковой молекулы протеаза ВИЧ ингибиторы протеазы (ИП) *
    сборка вирионов и выход из клетки самопроизвольный процесс

    Примечания. * - используемые в клинической практике группы препаратов; ** - препараты находятся на стадии клинических испытаний

    АРВ препараты бывают трех основных классов:

    • НИОТ (нуклеозидные и нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы);
    • ННИОТ (ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы) и
    • ИП (ингибиторы протеазы).

    В настоящее время в клинической практике имеются препараты нового класса – ингибиторы входа и слияния, а также проходят клинические испытания препараты других классов.

    Классификация АРВ препаратов

    Класс препаратов

    Аббревиатура

    Химическое название

    Торговые названия

    НИОТ

    (нуклеозидные/ нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы)

    AZT (или ZDV)

    азидотимидин (зидовудин) ретровир*, азидотимидин**, тимазид***
    3ТС (или LMV) ламивудин эпивир*, ламивир**
    ddI диданозин видекс*, дивир**
    ddC зальцитабин хивид*, замицит***
    d4Т ставудин зерит*, ставир**
    ABC абакавир зиаген*
    TDF тенофовир виреад*
    FTC имтрицитабин эмтрива*
    (AZT+3TC) (комбинированные НИОТ) комбивир*, дуовир**
    (AZT+3TC+ABC) тризивир*
    (3TC+ABC) кивекса*, эпзиком*
    (FTC+TDF) трувада*
    ННИОТ

    (ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы)

    NVP невирапин вирамун*, невимун**
    DLV делавердин рескриптор*
    EFV (или EFZ) эфавиренц сустива*, стокрин*, эфавир**
    (AZT+3TC+NVP) (комбинация ННИОТ +2НИОТ) дуовир-N**
    (AZT+d4Т+NVP) триомун**
    (TDF+FTC+EFV) атрипла*
    ИП

    (ингибиторы протеазы)

    SQV-HGC саквинавир твердые капсулы инвираза*
    SQV-SGC саквинавир мягкие капсулы фортоваза*
    /r (или RTV) ритонавир норвир*
    IDV индинавир криксиван*
    NFV нельфинавир вирасепт*, нелвир**
    LPV/r лопинавир/ ритонавир калетра*
    APV ампренавир агенераза*
    FPV (или f-APV) фосампренавир лексива*
    ATV (или ATZ) атазанавир рейатаз*
    TPV типранавир аптивус*
    TMC114 дарунавир презиста*
    ИС (ингибиторы входа и слияния) ENF (или T-20) инфувиртид фьюжн*
    MVC maraviroc

    selzentry*

    Примечания. В рамках классов отдельные препараты приведены в порядке их появления в клинической практике. Торговые названия  используемых / использовавшихся в Беларуси препаратов отмечены жирным шрифтом. Звездочками отмечены: (*) – брэндовые (выпускаемые непосредственно разработчиком) препараты, (**) – дженерические аналоги с установленной биоэквивалентностью брэндовым препаратам (прошедшие преквалификацию ВОЗ), (***) – дженерические аналоги, не прошедшие преквалификацию ВОЗ.

    Похожие записи
    Один комментарий
    1. Анна

      21 октября 2010 в 14:12

      Информация по классификации АРВ препаратов, к сожалению, уже несколоько устарела.


    Добавить комментарий