Терапевтическая активность препарата

июля, 01 2013 547 views 0

Оказалось, что туберкулезные поражения у животных, леченных через день полной терапевтической дозой, были значительно менее выраженными (средний индекс поражений 5), чем у животных, леченных ежедневно вдвое меньшей дозой (индекс поражений 30).
Мы изучали распределение пиразинамида в крови и в органах. В опытах использовано 50 белых мышей. Животным вводили терапевтическую дозу пиразинамида (5 мг); через разные промежутки времени их забивали и определяли содержание препарата в крови, легких, почках, печени. Был применен метод вертикальной диффузии Шмиделя.
Выявлена высокая диффузионная способность пиразинамида. Препарат быстро проникает в кровь и органы, где уже через час создаются максимальные концентрации от 2 до 12 бактериостатических единиц в 1 мл крови или 1 г ткани (за 1 единицу принята минимальная концентрация препарата, задерживающая рост микобактерии). Через 3 часа наблюдалось небольшое, а через 5 часов - довольно быстрое падение уровня препарата в крови, легких и почках. Через 8 часов его нельзя уже было выявить. В наиболее высоких концентрациях пиразинамид проникал в печень, в которой на протяжении 5 часов продолжал оставаться на высоком уровне (8-16 бактериостатических ед/г).
Бактериостатическая активность крови больных туберкулезом определялась через 1-6 часов после приема различных доз (0,5; 0,75; 1,0 и 2,0 г) препарата. Всего проведено 160 исследований. Применен метод серийных разведений с использованием лабораторного штамма микобактерии туберкулеза стандартной чувствительности Н32. О степени активности крови судили по максимальному разведению, при котором подавлялся рост микобактерии.
Пиразинамид обуславливал невысокую бактериостатическую активность крови, колебавшуюся в зависимости от дозы препарата и срока исследования у разных больных от 0 до разведения крови 1 :8.

Добавить комментарий