Бактериостатическая активность крови

июля, 01 2013 854 views 0

У большинства больных, получивших 0,5 или 0,75 г препарата, пиразинамид проникал в кровь уже через час. В последующие сроки его можно несколько чаще обнаружить после приема 0,75 г. К 6-му часу препарат выявлялся лишь у некоторых больных.
После приема 1,0 г через 1 и 2 часа пиразинамид находили в крови у всех исследованных больных. При дозе 2,0 г через час препарат закономерно выявлялся в крови. Через 3 часа у некоторых больных уровень его повышался. Препарат продолжал сохраняться у всех больных на протяжении 6 часов (максимальный срок исследования).
У 23 бацилловыделителей была исследована бактериостатическая активность крови в отношении их собственных микобактерий, обладавших различной чувствительностью к пиразинамиду. Оказалось, что при исследовании чувствительных микобактерий результаты совпадали с данными, полученными при использовании лабораторной культуры. При исследовании устойчивых к пиразинамиду микобактерий, выделяемых больными, показатели активности крови были более низкими.
Как показали исследования, пиразинамид оказывает высокий лечебный эффект и способен привести к стерилизации туберкулезных поражений. Выраженная противотуберкулезная активность препарата связана с его способностью быстро проникать в кровь и органы, где уже через час достигается максимальный уровень. В наиболее высокой концентрации препарат проникает в печень, с чем следует связать возможность его гепатотоксического действия.
В крови больных скорость распределения пиразинамида такая же, как и в эксперименте, - пик концентрации наступает через час, после чего уровень накопления препарата падает. Однако у больных не могут быть достигнуты столь высокие концентрации и такая длительность сохранения пиразинамида, как в эксперименте, в связи с применением в клинике не оптимальных, а только переносимых доз, чем и объясняется его меньшая активность. Наиболее высокие концентрации препарата могут быть достигнуты при одноразовом его введении или делении суточной дозы только на 2 приема.

Добавить комментарий